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课程基本信息

课程编码:06B30420

课程类别:未设置

先修课程:有机化学、生物化学、药物合成反应、药理学

适用专业:制药工程、药物制剂

开课院部:化工与制药学院

课程负责人:
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课程展示


课程简介

药物化学是一门由化学学科和生物学科相互渗透,充分应用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。本学科主要任务是研究化学药物的合成及其合成原理,由宏观到微观研究化学药物的结构与生物活性之间的关系及其变化规律,探索和应用药物设计的方法,为临床提供高效低毒副作用的新药。本课程的教学目的是将药物化学学科的知识系统教授给学生,为学生将来从事本专业的工作奠定良好的基础。

Medicinal chemistry is a multidisciplinary course which involves chemical and biological as well as other related sciences. The main goals of the course are to teach the students the knowledge about the synthesis of medicines, the structure-activity relationship of medicines, the design of new drugs, and the fundamental pharmacological aspects of medicines. After taking the course, the students should have a general idea about the variety of medicines treating different kinds of diseases, the process of drug discovery and development, the ability to tackle basic medicinal chemistry problems and the required skills to work in the field of medicinal chemistry.

课程教学要求

序号

专业毕业要求

课程教学要求

关联程度

1

工程知识

 

 

2

问题分析

从药物的结构推导其稳定性,结构修饰的可能性,新陈代谢的途径等

H

3

设计/开发解决方案

 

 

4

研究

药物研发的新方向,新技术

H

5

使用现代工具

新的药物研发工具比如说高通量筛选,组合化学,计算机辅助药物设计

H

6

工程与社会

 

 

7

环境和可持续发展

 

 

8

职业规范

对药物研发行业有一定的认识和理解;具有医药行业专业人员的职业使命感和社会责任感

L

9

个人和团队

 

 

10

沟通

 

 

11

项目管理

 

 

12

终身学习

药物研发是一个推陈出新,日新月异的过程,要想能够为新药的创制做出贡献,需要不断学习新的知识,掌握新的技能

H

 

课程教学内容

章节

名称

主要内容

重难点关键词

学时

类型

绪论

  1. 药物化学的研究内容和任务
  2. 药物化学的发展简况及今后发展动向
  3. 学习药物化学的要求和学习方法

 

1.Lipiski rule of 5

2

理论授课

麻醉药

1、局部麻醉药

(1)   局麻药和全麻药的异同点

(2)   局麻药的发展简介

(3)   局麻药的结构分类及常用药

(4)   重点药物的合成及合成原理

(5)   局麻药的构效关系

2、全麻药

(1)   全麻药的发展简介

(2)   全麻药的分类及常用药

(3)   重点药物的合成及合成原理

1.药效团

2.构效关系

2

理论授课

催眠镇静药、抗癫痫药和神经系统疾病治疗药物

1、镇静催眠药

(1)巴比妥类:常用药、SAR、一般合成法、重点药物的合成

(2)苯并二氮卓类:常用药、SAR、重点药物的合成

(3)其他类:结构分类、常用药、SAR、重点药物的合成

2、抗癫痫药

结构分类、常用药、SAR、重点药物的合成

3、抗抑郁药

(1)   抗抑郁药的分类、常用药、重点药物的合成

(2)   三环类药物的设计原理

4、抗精神病药

(1)   结构分类和常用药

(2)   吩噻嗪类、丁酰苯类药的SAR

(3)   重点药物的合成及合成原理

1.电子等排

2.生物电子等排

3.代谢

3

理论授课

镇痛药

1、 镇痛药的相关定义

2、 天然的镇痛药

3、 半合成的镇痛药――吗啡的结构改造研究

4、 全合成的镇痛药――吗啡代用品的研究

5、 阿片受体模型研究

1.“分子脱衣舞”

2.受体

2

理论授课

解热镇痛药

1、 解热镇痛药与非甾体抗炎药的作用机制和特点

2、 结构类别、常用药

3、 重点药物的合成及合成原理

4、 重点药物的构效关系

1.NSAIDs

2.COX

3.选择性抑制

2

理论授课

解痉药及肌肉松弛药

  1. 天然解痉药
  2. 合成解痉药
  3. 构效关系

1.化学递质

2.胆碱受体

2

理论授课

肾上腺能药物

1.肾上腺能受体

2.肾上腺能激动剂及SAR

3.肾上腺能拮抗剂

1.COMT

2.AR

3.MAO

2

理论授课

抗过敏药及抗溃疡药

  1. 概述(组胺和组胺受体)
  2. H1受体拮抗剂

2.1作用机制和设计思路

2.2结构类别、常用药、重点药物及合成

2.3构效关系研究

  1. H2受体拮抗剂

3.1作用机制

3.2设计思路―――以西咪替丁为例

3.3结构类别、常用药、重点药物及合成

3.4构效关系研究

  1. 质子泵抑制剂

1.药物治疗原则

2.质子泵抑制剂

2

理论授课

寄生虫病防治药

  1. 抗疟药
  2. 驱肠虫药
  3. 血吸虫药

1.青蒿素

2.治疗指数

1

理论授课

抗生素

  1. 抗生素及杀菌机制,结构分类

2.b-内酰胺抗生素(青霉素,头孢)

3. 青霉素,头孢SAR

4.四环素及SAR

5.氨基糖苷

6.大环内酯

1.四环素pH敏感性

2.b-内酰胺

2

理论授课

十一

合成抗菌素与抗病毒药

  1. 磺胺类抗菌药及SAR
  2. 喹诺酮类抗菌药及SAR
  3. 抗结核药
  4. 抗真菌药(咪唑,三氮唑SAR)
  5. 抗病毒药
  1. 代谢拮抗
  2. 增效剂
  3. 核苷拮抗

2

理论授课

十二

抗肿瘤药

1.概述

1.1恶性肿瘤的危害及抗肿瘤药物的治疗价值

1.2抗肿瘤药物的分类及作用原理

2.直接作用于DNA类

2.1烷化剂类药物的分类及作用机制

2.2常用的烷化剂类抗肿瘤药如环磷酰胺、卡莫司汀

2.3重点药物的合成及合成原理

3.抗代谢类

3.1抗代谢类药物的分类及作用机制

3.2常用的抗代谢类抗肿瘤药如氟尿嘧啶、巯嘌呤

3.3重点药物的合成及合成原理

1.生物电子等排

2.靶向作用

2

理论授课

十三

肾上腺皮质激素及性激素

  1. 甾体化学
  2. 肾上腺皮质激素及SAR
  3. 性激素及SAR

1.蛋白同化

1

理论授课

十四

维生素

  1. 概述
  2. 水溶性维生素
  3. 脂溶性维生素

1.维生素缺乏

1

理论授课

十五

降血糖药

  1. 糖尿病概述
  2. 口服降糖药
  1. 胰岛依赖
  2. 非胰岛依赖

1

理论授课

十六

新药设计与开发

  1. 概述
  2. 药物发现过程
  3. 药物发现途径
  1. 作用靶点
  2. 先导化合物
  3. 计算机辅助药物设计

2

理论授课

 

考核要求及成绩评定

序号

成绩类别

考核方式

考核要求

权重(%)

备注

1

期末成绩

期末考试

闭卷

70

百分制,60分为及格

2

平时成绩

作业与小测验

10次

20

A(5)、B(4)、C(3)、D(2)、E(1);字母表示等级,数值表示得分,以10次平均分计算入总分

3

4

5

6

平时表现

考勤5次

10

2次无故旷课,平时为0分

 

学生学习建议

  1. 学习方法建议

    1. 结合板书和ppt结合的教学形式,启发式和案例教学模式,学生由浅入深,循序渐进。强调学生对重要概念,原理的理解,让学生更加地明确药物化学的重点内容。

    2. 强调学生课外阅读,了解各类药物研发的前沿。

  2. 学生课外阅读参考资料

        (1)尤启东主编.药物化学.北京:化学工业出版社,2004年

        (2) Granham L. Patrick主编.《An Introduction to Medicinal Chemistry》,Oxford University Press,2009.

课程改革与建设

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